近日，來自紐卡斯爾大學和達勒姆大學的化學專家與SPT Labtech（騰泉生命科學）合作，成功開發出一種新技術，從納米級液滴中生長出有機可溶性分子的晶體，這種新的分子結晶方法，可以在幾天內獲得高質量的單晶，而只需要幾毫克的分析物。他們創新的方法涉及使用惰性油來控制蒸發溶劑的損失，具有增強藥物開發流程的潛力。這項研究發布在期刊《Chem》化學）上。
這種高效率結晶的新方法被稱為封裝的納米液滴結晶(ENaCt)，研究人員表示，通過使用這種方法，可以在幾分鐘內建立數百個結晶實驗。每個實驗都涉及溶解在幾納升有機溶劑中的幾微克分子分析物，并且是自動化的，可輕松快速地建立數百個獨特的實驗。這些納米液滴實驗的集中導致了適合現代X射線衍射分析的所需高質量單晶的生長。
紐卡斯爾大學化學高級講師Michael J. Hall表示：“我們開發出的這種用于有機可溶性小分子的納米級結晶技術，它使用高通量液體處理機器人來同時進行多個結晶實驗，而需要的樣品很少，成功率很高，這種新方法有可能在分子科學領域及其他領域產生深遠的影響，基礎研究將受益于通過X射線晶體學對新分子（例如天然產物或復雜的合成分子）進行高度詳細的表征，而這種新方法正在不斷發展，通過迅速獲得新的活性藥物成分的特征結晶形式，將加速制藥工業生產新藥。”
來自SPT Labtech的Paul Thaw表示：“與紐卡斯爾團隊合作，使這項工作能夠開發出一種新穎的高通量單晶X射線衍射方法，它能夠快速篩選有機可溶性小分子微克級，將為學術研究以及藥物設計和驗證提供有價值的見解。”
研究人員認為ENaCt有可能重寫分子科學，這種新的晶體學方法能夠改變分析小分子的科學格局，包括藥物發現、藥物遞送和晶體固態等領域。
參考來源：doi.org/10.1016/j.chempr.2020.04.009
